S A M E N V A T T I N G

In deze verhandeling werden cyclo[Lys(COCH₂OH)-Phe] (14) en cyclo[Lys(CONHOH-Phe] (15) gesynthetiseerd.

Deze moleculen zouden kunnen fungeren als histon deacetylase inhibitor, hetgeen medisch van toepassing kan zijn bij de strijd tegen leverfibrose. Men verwacht dat de N-(hydroxy-acetyl) en de N-(hydroxyureum) functies zullen interageren met het Zn²⁺ ion in de catalytische site van het metalloproteïne.

Als precursor van deze potentiele geneesmiddelen werd het diketopiperazine cyclo[Lys-Phe] (12) bereid.

De essentiele stap in de synthese was de cyclisatie van het dipeptide Lys(Z)-Phe-OMe.

Wegens oplosbaarheidsproblemen verliepen de derivatiseringsreacties op cyclo[Lys-Phe] (12) niet zonder problemen.